新型抗帕金森病药物——雷沙吉兰
雷沙吉兰(rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 尚未正式在国内获准上市。
主要作用和优势
1. 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂)相比抑制作用强5-10倍,
2. 单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药
3. 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。可与左旋多巴联用治疗中、重度帕金森病。
4. 雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小
5. 有较多证据证明这种药物可能有一定的神经保护的作用。
6. 雷沙吉兰每天仅需口服一次,另有贴剂每天一次更换。应用方便。
临床研究和应用
1. 2005年《柳叶刀》杂志发表的研究报道显示雷沙吉兰能有效缓解帕金森病患者的运动障碍症状。在该项为期18周的临床研究中,687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组,分别给予雷沙吉兰、安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋+左旋多巴。结果表明雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的关期期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长开期,而且其副作用类型和发生率也相似,包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。2013年欧洲PD指南采纳了这项研究成果。
2. 两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效,显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者,其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。
3. 一项名为ADAGIO的III期临床试验。参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗,他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明,雷沙吉兰能延缓患者病情发展。
4. 2006年FDA批准雷沙吉兰在美国上市,商品名为Azilect。雷沙吉兰片有0.5mg和1mg 两个规格。
5. 目前雷沙吉兰透皮贴片、雷沙吉兰微囊泡等剂型也在研究中
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sjn1232017-11-04 回复
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灰兔2017-11-05 回复
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車工坊~劉冰2017-12-12 回复
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叶落无痕2018-01-02 回复
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严章和2018-01-08 回复
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叶落无痕2018-01-09 回复
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